Въведение
6-аминокапроновата киселина е известна още като аминокапронова киселина, ε-аминокапронова киселина и антифибринолитична киселина с химична формула H2NCH2(CH2)3CH2COOH и молекулно тегло 131,18. Това е бял кристален прах, без мирис и горчив вкус. Точката на топене е 202-207 градуса (разлагане). Разтворим е във вода, слабо разтворим в метанол, неразтворим в етанол, етер, хлороформ. Това е антифибринолитично лекарство. Фибриногенът се свързва специфично с фибрина чрез мястото на свързване на лизина в неговата молекулярна структура и след това става плазмин под действието на активатор, който може да разцепи пептидните вериги на аргинин и лизин във фибрина, образувайки продукти на разграждане на фибрин, които разтварят кръвни съсиреци. Този продукт може да инхибира комбинацията от плазминоген и фибрин, да предотврати неговото активиране, като по този начин инхибира фибринолизата, високата концентрация може директно да инхибира активността на плазмина и да постигне хемостатичен ефект.
Процес на подготовка
Капролактам, получен чрез хидролиза. Добавете капролактам, концентрирана солна киселина и 3 пъти количеството дестилирана вода в реакционния резервоар, разбъркайте, загрейте и кипете под обратен хладник за 1,5 часа и контролирайте температурата на 103-106 градуса. След реакцията измереният процент на преобразуване трябва да достигне повече от 95 процента. Добавете дестилирана вода, за да разредите до 10 процента концентрация, за да получите 10 процента 6-хидролизат на аминокапронова киселина. Подайте равномерно хидролизата в йонообменната колона [напълнена с 001×7 (732#) силно кисела катионобменна смола на основата на стирол] при скорост на потока 5-10L на час за адсорбция. След като потокът приключи, затворете изхода и накиснете за една нощ. Измийте йонообменната колона с дестилирана вода, за да отстраните солната киселина (проверете отпадъчния поток да не съдържа хлоридни йони). След това равномерно подайте 3,5 процента амониев хидроксид при скорост на потока 5-10L на час. След като потокът приключи, затворете изхода и накиснете за една нощ. На следващия ден продължете да довършите амониевия хидроксид, излейте в дестилирана вода за елуиране и съберете елуата, съдържащ 6-аминокапронова киселина. Добавете активен въглен за обезцветяване, филтрирайте и концентрирайте филтрата при понижено налягане при 47-70 градуса почти до сухо. Добавете етанол, докато е горещ, и разбъркайте, за да се утаят кристали. След охлаждане се разклаща и филтрира, за да се получи суровият продукт. Разтворете суровия продукт в дестилирана вода, добавете активен въглен и обезцветете при 60 градуса за 1 час. Прецежда се докато е горещо. Филтратът се концентрира при понижено налягане почти до сухо. Добавете етанол, за да се утаят кристалите, охладете, филтрирайте, промийте кристалите с етанол и изсушете, за да получите 6-аминокапронова киселина.
Идентификация
(1) Вземете този продукт и еталонното вещество на аминокапронова киселина, добавете вода, за да направите разтвор, съдържащ 2,5 mg на 1 ml, и тествайте съгласно метода на тънкослойна хроматография (Приложение 26). Абсорбирайте 2 ul от всеки от горните два разтвора и ги нанесете върху една и съща тънкослойна плака със силикагел G (активирана при 105 градуса за 1 час преди употреба). Друг етанол-вода-концентриран разтвор на амоняк (100:14:14) беше използван като проявител, след проявяване той беше изсушен на въздух, напръскан с 0,2 процента нинхидрин, наситен с вода разтвор на n-бутанол, изсушен при 100 градуса за 15 минути и тествано. Цветът и позицията на основните петна, показани от разтвора на веществото и разтвора на референтното вещество, трябва да бъдат еднакви.
(2) Инфрачервеният абсорбционен спектър на този продукт е в съответствие със спектъра на сравнителната „Колекция от лекарства с инфрачервен спектър“.
Проверете
Бистрота на разтвора Вземете 1 g от този продукт, добавете 20 ml прясно преварена студена вода, за да се разтвори, и сравнете със стандартния разтвор № 1 за мътност, не трябва да е по-гъст.
Алкалност: Вземете разтвора под елемента за бистрота и измерете според закона (приложение, страница 33), стойността на pH трябва да бъде 7.0~8.0.
Сулфат:Вземете 1g от този продукт и проверете съгласно закона (приложение 35). Ако се появи мътност, тя не трябва да бъде по-концентрирана (0.01 процента) от контролния разтвор, направен от 1 ml стандартен разтвор на калиев сулфат.
Загуба при сушене :Вземете този продукт и го изсушете до постоянно тегло при 105 градуса, загубата на тегло не трябва да надвишава 0,5 процента (приложение, страница 40).
Остатък при запалване :Вземете 1 g от този продукт, проверете в съответствие със закона (приложение, страница 42), остатъчният остатък не трябва да надвишава 0.1 процента.
За калциева сол вземете 1 g от този продукт, добавете 20 ml вода, за да се разтвори, добавете 2 ml тестов разтвор на амоняк, разклатете добре и го разделете на две равни части; добавете 1 ml тестов разтвор на амониев оксалат към едната част, добавете 1 ml вода към другата част, разклатете добре и оставете да престои 5 минути, двете течности трябва да са еднакво бистри.
Тежки метали: Вземете остатъка, останал под позицията на остатъка при запалване, и го проверете в съответствие със закона (Метод 2 на страница 38 от Приложението), като съдържанието на тежки метали не трябва да надвишава 10 части на милион.
Арсенова сол : Вземете 1 g от този продукт, добавете 23 ml вода, за да го разтворите, добавете 5 ml солна киселина, проверете съгласно закона (Приложение 39), съдържанието на арсен не трябва да надвишава 2 ppm.
Решителност
Вземете около {{0}}.2 g от този продукт, претеглете го точно, добавете 5 ml разтвор на формалдехид, за да се разтвори, добавете 20 ml етанол и 2 капки индикаторен разтвор на фенолфталеин и титруйте с разтвор на натриев хидроксид (0.1mol/L); 15 ml студена вода, добавете 5 ml разтвор на формалдехид и 20 ml етанол за корекция на празния тест, т.е. Всеки 1 ml разтвор на натриев хидроксид (0,1 mol/L) е еквивалентен на 13,12 mg C6H13NO2.
Функция и употреба
1. Използва се като биохимичен реагент;
2. Използва се в органичния синтез. За антифибринолитични ензимни реагенти. Използва се като хемостатично лекарство.
3. Има очевиден лечебен ефект при някои тежки кръвоизливи, причинени от повишена фибринолитична активност. Подходящ е при подуване или локално кървене при различни хирургични операции.
4. Използва се и при кръвохрачене, стомашно-чревни кръвоизливи и хеморагични заболявания в акушерството и гинекологията.
5. Действа чрез инхибиране на фибринолитичната система. Използва се главно при кървене, причинено от повишена активност на плазмина, като кървене в акушерството и гинекологията и кървене след вътрешни операции на простатата, черния дроб, панкреаса и белите дробове. Ранното интраоперативно лечение или предоперативното лечение може да намали кървенето по време на операция и да намали количеството кръвопреливане.