1.Миноксидил сулфате съединение, което действа като средство за отваряне на калиеви канали, по-специално чрез активиране на ATP-чувствителни калиеви канали в клетките на гладката мускулатура на съдовете. Това активиране води до хиперполяризация на клетъчната мембрана, което от своя страна инхибира притока на калций и причинява релаксация на гладката мускулатура на съдовете. Миноксидил сулфатът е в състояние да разшири артериолите и да намали периферното съдово съпротивление. Този механизъм на действие се дължи на способността му да насърчава вазодилатацията и да увеличава притока на кръв, което го прави подходящо съединение в проучвания, фокусирани върху сърдечно-съдовата функция и регулиране. На молекулярно ниво миноксидил сулфатът взаимодейства с калиевите канали, за да модулира тяхната активност, като в крайна сметка влияе върху съдовия тонус и регулирането на кръвното налягане. Неговата роля в експериментален контекст включва изследване на физиологичните и фармакологичните ефекти на вазодилататорите и тяхното въздействие върху сърдечно-съдовата функция.
Миноксидил сулфатът, мощен и ATP-чувствителен инструмент за отваряне на К+ канали, е сулфатираният метаболит на миноксидил. Миноксидил сулфатът се счита за вазодилататор за насърчаване на растежа на косата in vivo, използва се за ускоряване на растежа на косата. може да се разтваря директно във вода. Това улеснява разработването на формули от конвенционалния миноксидил. Може да се използва локално, да се прилага върху скалпа или като перорално лечение. При мъжете миноксидил сулфатът насърчава растежа на косата, увеличава плътността на косата и забавя процеса на косопад. При жените забавя изтъняването и загубата на коса и насърчава растежа на нова коса.
2.Buhl AE и екипът доказаха, че миноксидил сулфатът е активният метаболит, който стимулира космените фоликули. Важна стъпка в разбирането на механизма на действие на миноксидила върху космените фоликули беше да се определи активната форма на лекарството. Изследователите са използвали органно култивирани фоликули от вибриса, за да тестват дали миноксидилът или неговият сулфатиран метаболит, миноксидил сулфатът, стимулира растежа на косата. Фоликули от новородени мишки се култивират със или без лекарства и ефектите се оценяват чрез измерване на включването на радиомаркиран цистеин в космите на третираните фоликули. Анализите на активността на миноксидил сулфотрансферазата показват, че фоликулите на вибрисите метаболизират миноксидил до миноксидил сулфат. Проучванията доза-отговор показват, че миноксидил сулфатът е 14 пъти по-мощен от миноксидил за стимулиране на включването на цистеин в култивирани фоликули. Три лекарства, които блокират производството на интрафоликуларен миноксидил сулфат, бяха тествани за техните ефекти върху предизвикания от лекарството растеж на косата. Диетилкарбамазин се оказва неконкурентен инхибитор на сулфотрансферазата и предотвратява стимулирането на растежа на косата от миноксидил, но не и от миноксидил сулфат. Инхибирането на образуването на вътреклетъчен PAPS с хлорат също блокира действието на миноксидил, но не и на миноксидил сулфат. Ацетаминофенът, мощен сулфатен акцептор, блокира включването на цистеин от миноксидил. Той също така блокира фоликулната стимулация от миноксидил сулфат, очевидно чрез директно отстраняване на сулфата от лекарството. Експерименти с мощен аналог на миноксидил, който също образува сулфатиран метаболит, показаха, че неговата активност се инхибира както от хлорат, така и от диетилкарбамазин. Тези проучвания показват, че сулфатирането е критична стъпка за ефектите на миноксидил върху растежа на косата и че сулфатираният метаболит е този, който пряко засяга космения фоликул
Мениджър продажби: Джесика Шао
Skype: Sales6@pioneerbiotech.com
Имейл:Sales7@konochemical.com