Бетулинова киселина на прах 472-15-1

1. Въведение

Бетулиновата киселина е тритерпеноидно съединение с пет пръстена, което е широко разпространено в природата и е изолирано за първи път от кората на вечнозелени растения от семейство Rhamnaceae, което расте в източна Африка. Тритерпеноидите на брезата включват главно бетулин и бетулинова киселина, които са лупан- тип тритерпеноиди, извлечени от кората на бреза. Тритерпените Betila имат широк спектър от биологични активности и могат да се използват като антибактериални, антивирусни, противотуморни, липидорегулиращи, холестатични и хепатопротективни приложения.

2. Основни функции

2. Основни функции

Тъй като злокачествените тумори, едно от петте смъртоносни човешки заболявания, представляват сериозна заплаха за човешкия живот и здраве, разработването на противотуморни лекарства се превърна в популярна посока за разработване на лекарства. Проучванията показват, че бетулиновата киселина има значителен инхибиторен ефект върху пролиферацията на човешки HeLa клетки от рак на маточната шийка, човешки рак на черния дроб SMMC-7721 клетки и човешки рак на стомаха SGC-7901 клетки in vitro. Обратно, антитуморната активност на бетулиновата киселина е по-силна от тази на бетулиновия алкохол. Бетулиновата киселина има антипролиферативни ефекти върху широк спектър от туморни клетки, включително меланом, рак на черния дроб, рак на простатата, нервни тумори, тумори на главата и шията, левкемия, човешки цервикални тумори, дребноклетъчен рак на белия дроб, рак на гърдата, назофарингеален карцином, лимфом и колоректален рак, като същевременно няма ефект върху нормалните клетки. Производните на бетулиновата киселина имат и антитуморни свойства.

2.1 Основните антитуморни ефекти на бетулиновата киселина и нейните производни включват следното.

2.1.1. Цитотоксични ефекти върху туморните клетки

2.1.2. Блокиране на клетъчния цикъл на туморните клетки

2.1.3. Целенасочена индукция на апоптоза и аутофагия в туморни клетки

2.1.4. Индуциране на диференциация на туморни клетки

2.1.5. Блокиране на миграцията на туморни клетки, инвазията и други ефекти

2.1.6. Подобряване на имунната функция на организма

2.2 Антивирусни ефекти на бетулиновата киселина и нейните производни

Вирусите са група от относително примитивни, живи неклетъчни организми, способни на самовъзпроизвеждане и строг вътреклетъчен паразитизъм. 70 процента до 80 процента от човешките инфекциозни заболявания са причинени от вируси, като синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН), грип, хепатит B и C, херпес зостер и др. От началото на 20-ти век учените са открили, че някои вирусни инфекциите могат да причинят развитието на тумори и тези вируси се наричат ​​РНК туморни вируси. Тритерпеноидите от бреза имат фармакологичната активност да инхибират много вируси и да облекчават симптомите на заболявания, причинени от много вируси.

Механизмът на действие на настоящите лекарства срещу вируси обикновено се основава на различните етапи на вирусна репликация като цел на действие. Поради разликите в типовете нуклеинови киселини, вирусите могат да бъдат разделени на РНК вируси (едно- или двуверижни) и ДНК вируси (едно- или двуверижни), а целите на лекарственото инхибиране варират за вируси с различен генетичен материал. За вируси с ДНК като генетичен материал, уникалната цел на действие е ДНК полимутазата, като инхибирането на вируса на херпес зостер, човешкия херпесен вирус, вирусите на херпес симплекс тип I и II от ацикловир и ганцикловир; за ретровируси с РНК като генетичен материал, уникалната цел на действие е обратната транскриптаза, често наблюдавана при инхибирането на HIV от зидовудин и ламивудин. Обратно, бетулиновата киселина и нейните производни имат инхибиращ ефект върху няколко често срещани ДНК и РНК вируси.

2.2.1. Потискане на ХИВ

СПИН, причинен от ХИВ, се превърна в едно от основните инфекциозни заболявания, застрашаващи човешкото здраве. Понастоящем приетите механизми на действие срещу HIV са инхибитори на влизане, инхибитори на обратната транскриптаза, инхибитори на протеолитични ензими, инхибитори на интеграза и инхибитори на съзряване. Повечето настоящи лекарства са инхибитори на обратната транскриптаза и инхибитори на протеолитичен ензим, които имат недостатъци като лекарствена резистентност. Обратно, бетулиновата киселина и нейните производни действат, като се намесват в последните етапи от жизнения цикъл на вируса, който е свързан с навлизането, растежа и узряването на вируса, и се използват главно като инхибитори на навлизане и съзряване, които са нови инхибитори на HIV, които предстои да бъдат разработени .

2.2.2. Инхибиране на обикновени РНК вируси като грип и вирус на хепатит С (HCV)

2.2.3 Инхибиране на обикновени ДНК вируси

2.3 Противовъзпалителни и аналгетични ефекти на бетулиновата киселина и нейните производни

NF-κB е общ термин за група ядрени транскрипционни фактори, които са насочени към мястото на κB и имат различни роли в регулирането на генната експресия на широк спектър от възпалителни фактори; докато фосфолипаза А2 (PLA2) участва в патогенния процес на възпаление и остро увреждане. Основният противовъзпалителен механизъм на действие на брезовите тритерпеноиди е чрез инхибиране на NF-κB сигналния път, потискайки нивата на гена и протеина на неговите регулирани надолу по веригата възпалителни медиатори; или чрез анти-PLA2 активност, насърчаване на активността на азотен оксид синтаза за намаляване на производството на NO и насърчаване на ROS за генериране на оксидативен стрес за постигане на противовъзпалителната цел. Бетулиновата киселина може също да постигне аналгетични ефекти чрез модулиране на двойната регулация на NF-κB/калциевия канал.

2.4 Инхибиране на увреждането на церебралните нерви и кръвоносните съдове от бетулиновата киселина и нейните производни

2.4.1. Действие върху централната нервна система

2.4.2. Модулиране на съдово увреждане и инхибиране на невронно увреждане

2.4.3. Подобряване на деменцията

Деменцията е синдром на персистиращо увреждане на придобитата умствена функция. Двата най-често срещани вида деменция са болестта на Алцхаймер и съдовата деменция; последните проучвания показват, че бетулиновата киселина е показала известно подобрение и при двата често срещани вида деменция.

2.5. Терапевтични ефекти на бетулиновата киселина и нейните производни върху други често срещани заболявания

2.5.1. Защита на кардиомиоцитите

2.5.2. Липидорегулиращ и хепатопротективен ефект

2.5.3. Антибактериални ефекти

2.5.4. Инхибиране на захарен диабет и неговите усложнения

3. Приложения

Използва се главно в областта на фармацевтичните изследвания като потенциален противораков компонент, може да се използва и в козметични продукти.

4. Блок-схема

5. Стандарт за качество

6. Метод на анализ

MOA се предлага при поискване

7. Референтен спектър

8. Стабилност и безопасност

Стабилност:
Стабилен при подходящи условия (стайна температура). Информационният лист за стабилност е наличен при заявка.
Безопасност:

Той не е мутагенен, безвреден и не дразни, няма възпалително освобождаване на простагландини, няма увеличаване на клетъчния лизис, няма ефект върху цитокините. Безопасен е за грижа за кожата.

9. Коментари на клиенти

10. Нашият сертификат

11.Нашите клиенти

12.Изложби

Популярни тагове: бетулинова киселина на прах 472-15-1, производители, доставчици, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, най-доброто, насипно състояние, за продажба